乳腺癌是乳腺上皮细胞发生增殖失控产生恶变的一种恶性肿瘤,发病率位居女性恶性肿瘤第一位,病因尚不清楚,可能与日常生活中营养过剩、肥胖、饮酒等有关,并且被证实存在遗传风险,主要的治疗手段有药物治疗、手术治疗、放射线治疗和中医治疗等。今天就来了解一下药物治疗中的乳腺癌重磅药物——图卡替尼!
2021年8月20日,图卡替尼上市,用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联用,治疗以往接受过一种或多种抗HER2乳腺癌药物治疗的HER2阳性且已出现转移(如脑转移)或无法进行乳房切除术的乳腺癌成人患者。在FDA加速批准的条件下,提前了4个月上市。
图卡替尼,也可以叫做妥卡替尼,是一种口服、高选择性HER2小分子靶向药物,与其他多种受体药物不同的是图卡替尼可以减少脱靶效应,穿过血脑屏障,显著降低乳腺癌患者的死亡风险,有效对付脑转移。
另外,值得一提的是,图卡替尼不仅可以作为单一药物,还能够与其他药物联合使用,如曲妥珠单抗、卡培他滨、T-DM1等。
对HER2的高度选择性和穿越血脑屏障的能力是图卡替尼最重要的两大优势,研究显示,图卡替尼能够降低乳腺癌患者52%的疾病进展或死亡风险,显著延长患者的生存期,提高患者的生活质量。
另外,发表在2019年圣安东尼奥乳癌研讨会上的一项数据显示,与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比,图卡替尼三联疗法(图卡替尼与曲妥珠单抗和培他滨联用)使患者的死亡风险降低了68%,中位总生存期(OS)为21.9个月,1年及2年中位总生存期(OS)发生率分别为76%、62%。图卡替尼的获批也是基于这项试验数据。
另外,图卡替尼耐受性良好,具有较好的入脑活性,三联疗法能够使发生脑转移的患者疾病或死亡风险降低52%。大部分HER2阳性转移性乳腺癌患者在确诊时已经扩散到大脑,因此,对存在脑转移的HER2阳性乳腺癌患者来说,图卡替尼无疑是一个全新的选择。
图卡替尼是海外进口药物,价格昂贵且目前还没有纳入国家医保目录,对于乳腺癌患者来说,有较重的经济负担,但是据医伴旅了解,市面上常见的图卡替尼有三种版本,SEAGEN药厂生产的规格150MG*84粒的图卡替尼(TUKYSA)SEAGEN药厂生产的规格50MGX88粒的图卡替尼(TUKYSA)孟加拉珠峰生产的规格150MG*30粒的图卡替尼(TUCAXEN),其中孟加拉珠峰生产的图卡替尼是已经获批上市的仿制药,与原研药等效,可作为临床药物使用,但价格却比原研药优惠很多,是经济条件有限的患者的最佳选择。